S80294 |
Olmutinib |
源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述: Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂
- 靶点: mutant EGFR; BTK(Cell-free assay):13.9 nM;EGFR;BTK
- 体外研究:
HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱(IC50=2225 nM)
- 体内研究:
HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中,HM61713具有抗肿瘤作用,而没有其他明显副作用
- 参考文献:
1. Wang S, et al. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol. 2016, 9: 34. 2. Qiumeng Zhang, et al. Discovery of new BTK inhibitors with B cell suppression activity bearing a 4,6-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine scaffold. RSC Advances. 2017, 7:26060.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.055 ml 10.276 ml 20.551 ml 5 mM 0.411 ml 2.055 ml 4.11 ml 10 mM 0.206 ml 1.028 ml 2.055 ml 50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.411 ml
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