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• 产品描述： Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a Ki of 80 pM.

• 靶点： Ki: < 80 pM (DOT1L histone methyltransferase);HistoneMethyltransferase

• 体内研究：
  Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg, i.p.) causes complete and sustained regression in a rat xenograft model of MLL-rearranged leukemia. Pinometostat (EPZ-5676) (70, 35 mg/kg, i.v.) reduces HOXA9 and MEIS1 mRNA levels of tumors taken from rats, and reduces MLL-fusion target gene expression in vivo

• 参考文献：
  1. Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print 2. Klaus CR, et al. DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):646-56.

• 溶解性： DMSO  :  100  mg/mL  (177.71  mM;  Need  ultrasonic)    Ethanol  :  100  mg/mL  (177.71  mM;  Need  ultrasonic)

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.777 ml	8.886 ml	17.771 ml
  5 mM	0.355 ml	1.777 ml	3.554 ml
  10 mM	0.178 ml	0.889 ml	1.777 ml
  50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.355 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *