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• 产品描述： Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM

• 靶点： BACE(Cell-free assay):0.4 nM(Ki);BACE

• 体内研究：
  在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究

• 细胞实验： Cell lines: SH-SY5Y细胞、过表达野生型AβPP的SH-SY5Y细胞、过表达AβPP（K595N/M596L）的HEK293细胞、N2A细胞、从C57BL/6小鼠胎儿（E16）或Dunkin-Hartley豚鼠（E25-27）中分离的原代皮层神经元 Concentrations: -- Incubation Time: 5-16 h Method: 用不同浓度的AZD3293孵育细胞5-16小时，然后通过ELISA检测培养基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50, 100 或 200μmol/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.424 ml	12.12 ml	24.241 ml
  5 mM	0.485 ml	2.424 ml	4.848 ml
  10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.424 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *