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产品描述： Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM |
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靶点：
BACE(Cell-free assay):0.4 nM(Ki);BACE |
体内研究：
在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究 |
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细胞实验：
Cell lines: SH-SY5Y细胞、过表达野生型AβPP的SH-SY5Y细胞、过表达AβPP（K595N/M596L）的HEK293细胞、N2A细胞、从C57BL/6小鼠胎儿（E16）或Dunkin-Hartley豚鼠（E25-27）中分离的原代皮层神经元 Concentrations: -- Incubation Time: 5-16 h Method: 用不同浓度的AZD3293孵育细胞5-16小时，然后通过ELISA检测培养基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量 |
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动物实验：
Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50, 100 或 200μmol/kg Administration: 口服 |
参考文献：
1. Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23. |
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溶解性：
Soluble in DMSO、Ethanol |
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保存条件：
-20℃ |
配置溶液浓度参考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.424 ml |
12.12 ml |
24.241 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.424 ml |
4.848 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.212 ml |
2.424 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.485 ml |
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| 注意： |
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