| 产品描述： | NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率 |
| 靶点： |
IRS1/2;IGF-1R;STAT |
| 体外研究： |
在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用 |
| 体内研究： |
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移 |
| 细胞实验： |
Cell lines: LNCaP细胞, PC3细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 将细胞铺于24孔板，然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色，测得562 nm处的吸光值 |
| 动物实验： |
Animal Models: 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.426 ml |
12.128 ml |
24.257 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.426 ml |
4.851 ml |
| 10 mM |
0.243 ml |
1.213 ml |
2.426 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.243 ml |
0.485 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京