S80314 |
NT157 |
源叶(MedMol) | 97% |
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- 产品描述: NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率
- 靶点: IRS1/2;IGF-1R;STAT
- 体外研究:
在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用
- 体内研究:
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移
- 细胞实验: Cell lines: LNCaP细胞, PC3细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 将细胞铺于24孔板,然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色,测得562 nm处的吸光值
- 动物实验: Animal Models: 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射
- 参考文献:
1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.426 ml 12.128 ml 24.257 ml 5 mM 0.485 ml 2.426 ml 4.851 ml 10 mM 0.243 ml 1.213 ml 2.426 ml 50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.485 ml
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