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• 产品描述： NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率

• 靶点： IRS1/2;IGF-1R;STAT

• 体外研究：
  在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用

• 体内研究：
  NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移

• 细胞实验： Cell lines: LNCaP细胞, PC3细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 将细胞铺于24孔板，然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色，测得562 nm处的吸光值

• 动物实验： Animal Models: 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.426 ml	12.128 ml	24.257 ml
  5 mM	0.485 ml	2.426 ml	4.851 ml
  10 mM	0.243 ml	1.213 ml	2.426 ml
  50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.485 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *