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• 产品描述： ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂

• 靶点： adenosine A2A receptor;AdenosineReceptor

• 体外研究：
  ZM 241385对A2a受体具有高亲和力。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上，ZM 241385置换NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50为9.52。ZM241385推迟缺氧去极化的出现（缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关）、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞，使其免受伤害

• 体内研究：
  ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用，而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂（CCPA和NECA）的心肌保护作用

• 细胞实验： Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 细胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385进行24小时孵育后，将其培养液收集起来，与130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起来。室温30分钟后，通过检测其中亚硝酸盐含量，测定NO的产生量。

• 动物实验： Animal Models: 成年Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 静脉注射

• 参考文献：
  1. Lasley RD, et al. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(1):H426-31. 2. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drug candidate ZM241385. PLoS One. 2010, 5(11):e13883. 3. S. M. Poucher, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosine receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995, 115(6): 1096–1102. 4. Pedata F, et al. Adenosine A2A receptors modulate acute injury and neuroinflammation in brain ischemia. Mediators Inflamm. 2014: 805198.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.964 ml	14.822 ml	29.644 ml
  5 mM	0.593 ml	2.964 ml	5.929 ml
  10 mM	0.296 ml	1.482 ml	2.964 ml
  50 mM	0.059 ml	0.296 ml	0.593 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *