产品描述: ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂 |
靶点:
adenosine A2A receptor;AdenosineReceptor |
体外研究:
ZM 241385对A2a受体具有高亲和力。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上,ZM 241385置换NECA(5'-N-ethylcarboxamidoadenosine),pIC50为9.52。ZM241385推迟缺氧去极化的出现(缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关)、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞,使其免受伤害 |
体内研究:
ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用,而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂(CCPA和NECA)的心肌保护作用 |
细胞实验:
Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 细胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385进行24小时孵育后,将其培养液收集起来,与130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起来。室温30分钟后,通过检测其中亚硝酸盐含量,测定NO的产生量。 |
动物实验:
Animal Models: 成年Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 静脉注射 |
参考文献:
1. Lasley RD, et al. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(1):H426-31. 2. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drug candidate ZM241385. PLoS One. 2010, 5(11):e13883. 3. S. M. Poucher, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosine receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995, 115(6): 1096–1102. 4. Pedata F, et al. Adenosine A2A receptors modulate acute injury and neuroinflammation in brain ischemia. Mediators Inflamm. 2014: 805198. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.964 ml |
14.822 ml |
29.644 ml |
5 mM |
0.593 ml |
2.964 ml |
5.929 ml |
10 mM |
0.296 ml |
1.482 ml |
2.964 ml |
50 mM |
0.059 ml |
0.296 ml |
0.593 ml |
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注意: |
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