| 产品描述： | ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂 |
| 靶点： |
adenosine A2A receptor;AdenosineReceptor |
| 体外研究： |
ZM 241385对A2a受体具有高亲和力。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜上，ZM 241385置换NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50为9.52。ZM241385推迟缺氧去极化的出现（缺氧去极化与细胞损伤、死亡相关）、避免突触活性降低、保护CA1神经元和星形胶质细胞，使其免受伤害 |
| 体内研究： |
ZM-241385显著减弱CCPA和NECA的降压作用，而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。它能抑制腺苷受体受体激动剂（CCPA和NECA）的心肌保护作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 细胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385进行24小时孵育后，将其培养液收集起来，与130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起来。室温30分钟后，通过检测其中亚硝酸盐含量，测定NO的产生量。 |
| 动物实验： |
Animal Models: 成年Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 静脉注射 |
| 参考文献： |
1. Lasley RD, et al. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(1):H426-31. 2. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drug candidate ZM241385. PLoS One. 2010, 5(11):e13883. 3. S. M. Poucher, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosine receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995, 115(6): 1096–1102. 4. Pedata F, et al. Adenosine A2A receptors modulate acute injury and neuroinflammation in brain ischemia. Mediators Inflamm. 2014: 805198. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.964 ml |
14.822 ml |
29.644 ml |
| 5 mM |
0.593 ml |
2.964 ml |
5.929 ml |
| 10 mM |
0.296 ml |
1.482 ml |
2.964 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.296 ml |
0.593 ml |
|
| 注意： |
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