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S80325

GSK2879552

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GSK2879552
  • 别名:
  • 4-((4-((((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)methyl)benzoic acid; GSK2879552; GSK-2879552;
  • CAS号:
  • 1401966-69-5
  • 分子式:
  • C23H28N2O2
  • 分子量:
  • 364.4806
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: GSK2879552 an orally active, selective and irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1/ KDM1A), with potential antineoplastic activity
  • 靶点: Histone Demethylase;HistoneDemethylase
  • 体内研究:
    GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) treatment exhibits tumor growth inhibition in SCLC xenograft bearing mice. Animal Model: NCI-H526 and NCI-H1417 xenografts. Dosage: 1.5 mg/kg. Administration: PO daily for 25-35 days. Result: There was 57% and 83% tumor growth inhibition (TGI) in NCI-H526 and NCI-H1417 tumor bearing mice respectively. NCI-H510 and NCI-H69 tumor bearing mice also demonstrated partial TGI (38% and 49% respectively) in response to GSK2879552, while no significant TGI was observed for SHP77 bearing mice.
  • 参考文献:
    1. Huang M, et al. Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2017 Apr 2;398:12-21 2. Mohammad HP, et al. A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.744 ml 13.718 ml 27.436 ml
    5 mM 0.549 ml 2.744 ml 5.487 ml
    10 mM 0.274 ml 1.372 ml 2.744 ml
    50 mM 0.055 ml 0.274 ml 0.549 ml
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