| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S80339-5mg |
99.0% | ￥260.00 | 8 | - | - | - |
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S80339-10mg |
99.0% | ￥410.00 | 7 | - | - | - |
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S80339-25mg |
99.0% | ￥820.00 | 7 | - | - | - |
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S80339-100mg |
99.0% | ￥1900.00 | 2 | - | - | - |
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LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM
| 产品描述： | LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | HDAC5(Cell-free assay):4.2 nM; HDAC4(Cell-free assay):11.9 nM;HDAC | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | LMK-235引起HDAC抑制，在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中，IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231，舌癌细胞系Cal27，和食道癌细胞系Kyse510中，LMK-235表现出高细胞毒性，并显著增强顺铂的细胞毒性。 此外，LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | LMK-235 is a selective inhibitor of HDAC4. | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: A2780，Cal27，Kyse510，和 MDA-MB-231 细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒，可以用分光光度法检测。简而言之，A2780，Cal27，Kyse510，和MDA-MB-231细胞系以5000，7000，8000，和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后，细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后，培养结束，细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: C57BL/6-BALB/c mice Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1: Hansen FK, Sumanadasa SD, Stenzel K, Duffy S, Meister S, Marek L, Schmetter R, Kuna K, Hamacher A, Mordmüller B, Kassack MU, Winzeler EA, Avery VM, Andrews KT, Kurz T. Discovery of HDAC inhibitors with potent activity against multiple malaria parasite life cycle stages. Eur J Med Chem. 2014 Jul 23;82:204-13. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.05.050. Epub 2014 May 22. PubMed PMID: 24904967. 2: Marek L, Hamacher A, Hansen FK, Kuna K, Gohlke H, Kassack MU, Kurz T. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. doi: 10.1021/jm301254q. Epub 2013 Jan 8. PubMed PMID: 23252603. 3. Zhou W, et al. HDAC6-specific inhibitor suppresses Th17 cell function via the HIF-1α pathway in acute lung allograft rejection in mice. Theranostics. 2020 May 21;10(15):6790-6805. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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