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产品介绍

LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM

产品描述：

LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM

靶点：

HDAC5(Cell-free assay):4.2 nM; HDAC4(Cell-free assay):11.9 nM;HDAC

体外研究：

LMK-235引起HDAC抑制，在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中，IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231，舌癌细胞系Cal27，和食道癌细胞系Kyse510中，LMK-235表现出高细胞毒性，并显著增强顺铂的细胞毒性。此外，LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性

体内研究：

LMK-235 is a selective inhibitor of HDAC4.

细胞实验：

Cell lines: A2780，Cal27，Kyse510，和 MDA-MB-231 细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒，可以用分光光度法检测。简而言之，A2780，Cal27，Kyse510，和MDA-MB-231细胞系以5000，7000，8000，和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后，细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后，培养结束，细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量

动物实验：

Animal Models: C57BL/6-BALB/c mice Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1: Hansen FK, Sumanadasa SD, Stenzel K, Duffy S, Meister S, Marek L, Schmetter R, Kuna K, Hamacher A, MordmÃ¼ller B, Kassack MU, Winzeler EA, Avery VM, Andrews KT, Kurz T. Discovery of HDAC inhibitors with potent activity against multiple malaria parasite life cycle stages. Eur J Med Chem. 2014 Jul 23;82:204-13. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.05.050. Epub 2014 May 22. PubMed PMID: 24904967. 2: Marek L, Hamacher A, Hansen FK, Kuna K, Gohlke H, Kassack MU, Kurz T. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. doi: 10.1021/jm301254q. Epub 2013 Jan 8. PubMed PMID: 23252603. 3. Zhou W, et al. HDAC6-specific inhibitor suppresses Th17 cell function via the HIF-1α pathway in acute lung allograft rejection in mice. Theranostics. 2020 May 21;10(15):6790-6805.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.397 ml	16.987 ml	33.973 ml
5 mM	0.679 ml	3.397 ml	6.795 ml
10 mM	0.34 ml	1.699 ml	3.397 ml
50 mM	0.068 ml	0.34 ml	0.679 ml

注意：

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参考文献

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LMK 235