LY3039478 98%

LY3039478

源叶(MedMol)
S80343
1421438-81-4
C22H23F3N4O4
464.4376
4; 4; 7-dihydro-5H-benzo[d]pyrido[2; 4-trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6; 3-b]azepin-7-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide;
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产品介绍

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM
产品描述: Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM
靶点: Notch:~1 nM;Gamma-secretase
体外研究: LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂,在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达,引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞
体内研究: 在大鼠中,其口服生物利用度为65%,CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中,口服生物利用度为67%,CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中,LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中,Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠(移植769-P CCRCC细胞)中,LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长
细胞实验: Cell lines: K07074细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 24, 48, 72, 96 h Method: 将K07074细胞以105 cells/孔铺于24孔板中。接种24小时后,向培养基中加入K0704或DMSO。处理完后,测定细胞活性。
动物实验: Animal Models: Mice Dosages: 8 mg/kg Administration: oral gavage
参考文献: 1. Eli Lilly Company. The 8th SCI-RSC Symposium on Proteinase Inhibitor Design. 2013. 2. Mark H. Bender, et al. Abstract 1131: Novel inhibitor of Notch signaling for the treatment of cancer. Cancer Res, 2013, 73(8 Suppl):Abstract nr 1131. 3. Bhagat TD, et al. Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017, 292(3):837-846. 4. Mäemets-Allas K, et al. The inhibition of Akt-Pdpk1 interaction efficiently suppresses the growth of murine primary liver tumor cells. Biochem Biophys Res Comm
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.153 ml 10.766 ml 21.531 ml
5 mM 0.431 ml 2.153 ml 4.306 ml
10 mM 0.215 ml 1.077 ml 2.153 ml
50 mM 0.043 ml 0.215 ml 0.431 ml
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