| 产品描述： | CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1 |
| 靶点： |
Glutaminase(Cell-free assay)：24 nM;transporter;Glutaminase;Autophagy |
| 体外研究： |
CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性 |
| 体内研究： |
在小鼠TNBC模型中，单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起100%的肿瘤生长抑制(TGI) |
| 细胞实验： |
Cell lines: HCC1806，MDA-MB-231，和T47D细胞 Concentrations: 0.1-1000 nM Incubation Time: 72 h Method: 对于活性试验，所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.75 ml |
8.748 ml |
17.496 ml |
| 5 mM |
0.35 ml |
1.75 ml |
3.499 ml |
| 10 mM |
0.175 ml |
0.875 ml |
1.75 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.175 ml |
0.35 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京