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S80355

CB-839

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CB-839
  • 别名:
  • 2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide; CB839; CB 839;
  • CAS号:
  • 1439399-58-2
  • 分子式:
  • C26H24F3N7O3S
  • 分子量:
  • 571.5741
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1
  • 靶点: Glutaminase(Cell-free assay):24 nM;transporter;Glutaminase;Autophagy
  • 体外研究:
    CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性
  • 体内研究:
    在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)
  • 细胞实验: Cell lines: HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞 Concentrations: 0.1-1000 nM Incubation Time: 72 h Method: 对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用
  • 动物实验: Animal Models: 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.75 ml 8.748 ml 17.496 ml
    5 mM 0.35 ml 1.75 ml 3.499 ml
    10 mM 0.175 ml 0.875 ml 1.75 ml
    50 mM 0.035 ml 0.175 ml 0.35 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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