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• 产品描述： Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂

• 靶点： IDH2(Cell-free assay):12 nM;Dehydrogenase;IsocitrateDehydrogenase(IDH)

• 体外研究：
  AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化

• 体内研究：
  AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。 AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的

• 细胞实验： Cell lines: OE19 cells Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with different concentrations of Enasidenib.

• 动物实验： Animal Models: 携带IDH2突变的白血病小鼠模型 Dosages: 10mg/kg or 100mg/kg bid Administration: --

• 参考文献：
  1. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood. 2014, 124:437. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. Abstract 3116: AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116. 3. Ogden S, et al. Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition. Oncogene. 2022 Oct;41(43):4808-4822.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.112 ml	10.562 ml	21.125 ml
  5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.225 ml
  10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
  50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *