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• 产品描述： SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM

• 靶点： STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT

• 体外研究：
  SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性，而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点

• 体内研究：
  BT73原位异种移植的小鼠体内，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表现出BBB渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制pSTAT3

• 细胞实验： Cell lines: BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小时 Method: BTSC球体解离为单个细胞和酶Accumax，以1500个细胞/96孔接种，接种一天后用药物或载体(DMSO)处理。细胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF单独反复进行。BTSC球体解离为单个细胞，重复三份以3000细胞/96孔接种于96孔板。两类实验药物浓度被连续稀释为5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根据制造商的说明使用alamarBlue测试法，3天后，对药物处理后的细胞活性进行评估。所有培养基实验以一式三份且每种条件至少存在3个孔进行

• 动物实验： Animal Models: 负荷 BT73 胶质瘤异种移植物的NOD-SCID Dosages: 悬浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.638 ml	8.189 ml	16.378 ml
  5 mM	0.328 ml	1.638 ml	3.276 ml
  10 mM	0.164 ml	0.819 ml	1.638 ml
  50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.328 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *