| 产品描述： | SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM |
| 靶点： |
STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT |
| 体外研究： |
SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性，而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点 |
| 体内研究： |
BT73原位异种移植的小鼠体内，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表现出BBB渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制pSTAT3 |
| 细胞实验： |
Cell lines: BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小时 Method: BTSC球体解离为单个细胞和酶Accumax，以1500个细胞/96孔接种，接种一天后用药物或载体(DMSO)处理。细胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF单独反复进行。BTSC球体解离为单个细胞，重复三份以3000细胞/96孔接种于96孔板。两类实验药物浓度被连续稀释为5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根据制造商的说明使用alamarBlue测试法，3天后，对药物处理后的细胞活性进行评估。所有培养基实验以一式三份且每种条件至少存在3个孔进行 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 BT73 胶质瘤异种移植物的NOD-SCID Dosages: 悬浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.638 ml |
8.189 ml |
16.378 ml |
| 5 mM |
0.328 ml |
1.638 ml |
3.276 ml |
| 10 mM |
0.164 ml |
0.819 ml |
1.638 ml |
| 50 mM |
0.033 ml |
0.164 ml |
0.328 ml |
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| 注意： |
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