| 产品描述： | BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍 |
| 靶点： |
FGFR4(Cell-free assay):3 nM; FGFR3(Cell-free assay):150 nM;FGFR |
| 体外研究： |
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖 |
| 体内研究： |
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化 |
| 细胞实验： |
Cell lines: Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72-120小时 Method: 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 LIXC012 肿瘤的小鼠 Dosages: ~300 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.963 ml |
9.816 ml |
19.632 ml |
| 5 mM |
0.393 ml |
1.963 ml |
3.926 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.982 ml |
1.963 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.393 ml |
|
| 注意： |
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