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S80406

SGC-0946

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • SGC-0946
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1561178-17-3
  • 分子式:
  • C28H40BrN7O4
  • 分子量:
  • 618.57
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: SGC0946 is a selective DOT1LH3K79 methyltransferase) inhibitor, with an IC50 of 0.3 nM. SGC0946 results in G1 arrest, inhibits potential of cell self-renewal and metastatic, also induces cell differentiation. SGC0946 can be used in studies of leukemia and solid tumors and also serve as a probe to further investigate the cellular mechanism of DOT1L in both normal and diseased cells
  • 靶点: DOT1L:0.3 nM (IC50);HistoneMethyltransferase
  • 体内研究:
    SGC0946 (10 mg/kg; i.p.; twice a week for 6 weeks) significantly suppresses tumor progression in a mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model and also inhibits DOT1L enzymatic activity and levels of H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 in the tumors
  • 参考文献:
    1. Yu W, et al. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. 2. Zhang X, et al. Prognostic and therapeutic value of disruptor of telomeric silencing-1-like (DOT1L) expression in patients with ovarian cancer. J Hematol Oncol. 2017 Jan 23;10(1):29. 3. Zhang L, et al. Inhibition of histone H3K79 methylation selectively inhibits proliferation, self-renewal and metastatic potential of breast cancer. Oncotarget. 2014 Nov 15;5(21):10665-77.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (80.83  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.617 ml 8.083 ml 16.166 ml
    5 mM 0.323 ml 1.617 ml 3.233 ml
    10 mM 0.162 ml 0.808 ml 1.617 ml
    50 mM 0.032 ml 0.162 ml 0.323 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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