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S80429

AZD3759

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AZD3759
  • 别名:
  • 4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxyl
  • CAS号:
  • 1626387-80-1
  • 分子式:
  • C22H23ClFN5O3
  • 分子量:
  • 459.9011
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1
  • 靶点: EGFR (L858R)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (exon 19Del)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (WT)(Cell-free assay):0.3 nM;EGFR
  • 体外研究:
    在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性
  • 体内研究:
    AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性,并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中,AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用
  • 细胞实验: Cell lines: PC-9 (exon 19Del),H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 细胞 Concentrations: ~30 mM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞增殖使用MTS方法测定。简而言之,将细胞接种到96孔板(以在72小时试验期间允许其以对数生长的密度接种),并在37 °C和 5% CO2下培育过夜。然后细胞在30-0.0003 mM浓度范围内的化合物中暴露72小时。对于MTS端点,细胞增殖通过CellTiter Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂根据制造商方案测量。吸光度通过Tecan Ultra的仪器测量。进行给药前测量,将处理细胞的生长减少为未处理细胞一半所需的浓度(GI50)值使用吸光率读数测定。
  • 动物实验: Animal Models: 负荷PC-9 (Exon19Del)肿瘤的小鼠 Dosages: ~15 mg/kg Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.174 ml 10.872 ml 21.744 ml
    5 mM 0.435 ml 2.174 ml 4.349 ml
    10 mM 0.217 ml 1.087 ml 2.174 ml
    50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.435 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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