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S80430

AZD8186

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AZD8186
  • 别名:
  • 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺;8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
  • CAS号:
  • 1627494-13-6
  • 分子式:
  • C24H25F2N3O4
  • 分子量:
  • 457.4698
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1
  • 靶点: PI3Kβ(Cell-free assay):4 nM; PI3Kδ(Cell-free assay):12 nM; PI3Kα(Cell-free assay):35 nM;PI3K
  • 体外研究:
    对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。[1] AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM
  • 体内研究:
    负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续
  • 细胞实验: Cell lines: 一类癌细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 72小时 Method: 在72小时试验期间,细胞以允许对数生长的密度接种到96孔板,并在37°C,5% CO2下培育过夜。细胞用AZD8186 (30-0.003 μM)处理72小时,细胞增殖使用MTS测量。CellTiter水相非放射性细胞增殖测定试剂的使用与制造商的方案一致,吸光度通过Tecan Ultra仪器测量。进行预先剂量测量,然后测定需要将处理细胞的生长减少到未处理细胞一半(GI50)的浓度值。
  • 动物实验: Animal Models: 负荷 PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠 Dosages: 100 mg/kg b.i.d Administration: p.o.
  • 参考文献:
    1. Barlaam B, et al. Discovery of (R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): a potent and selective inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the treatment of PTEN-deficient cancers. J Med Chem. 2015, 58(2), 943-962. 2. Hancox U, et al. Inhibition of PI3Kβ signaling with AZD8186 inhibits growth of PTEN-deficient breast and prostate tumors alone and in combination with docetaxel. Mol Cancer Ther. 2015, 14(1), 48-58. 3. Marques RB, et al. High Efficacy of Combination Therapy Using PI3K/AKT Inhibitors with Androgen Deprivation in Prostate Cancer Preclinical Models. Eur Urol. 2015, 67(6), 1177-1185.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.186 ml 10.93 ml 21.859 ml
    5 mM 0.437 ml 2.186 ml 4.372 ml
    10 mM 0.219 ml 1.093 ml 2.186 ml
    50 mM 0.044 ml 0.219 ml 0.437 ml
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