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S80437

FIIN-2

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • FIIN-2
  • 别名:
  • N-(4-((3-(3,5-dimethoxyphenyl)-7-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl)methyl)phenyl)acrylamide; FIIN2;
  • CAS号:
  • 1633044-56-0
  • 分子式:
  • C35H38N8O4
  • 分子量:
  • 634.7274
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: FIIN-2 is an irreversible inhibitor of FGFR with an IC50 of 3.1, 4.3, 27, and 45 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
  • 靶点: FGFR1:3.1 nM (IC50);FGFR2:4.3 nM (IC50);FGFR3:27 nM (IC50);FGFR4:45 nM (IC50);FGFR
  • 体外研究:
    FIIN-2 potently inhibits WT FGFRs (EC50s in the 1- to 93-nM range) and the gatekeeper mutant of FGFR2 (EC50 of 58 nM). FIIN-2 also moderately inhibits EGFR, with an IC50 of 204 nM. FIIN-2 inhibits proliferation of FGFR1-4 Ba/F3 cells with EC50s in the single- to double-digit nanomolar range and are especially potent against FGFR2, with EC50s in the 1-nM range. FIIN-2 shows good potency against gatekeeper mutant V564F
  • 体内研究:
    Treatment of fish in the embryonic state with either FIIN-2 causes defects to the posterior mesoderm similar to the phenotypes reported following genetic knockdown of FGFR or treatment with other reported FGFR inhibitors. FIIN-2 causes mild or severe phenotypes to the tail morphogenesis in all treated embryonic zebrafish
  • 参考文献:
    1. Tan L, et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-4877.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.575 ml 7.877 ml 15.755 ml
    5 mM 0.315 ml 1.575 ml 3.151 ml
    10 mM 0.158 ml 0.788 ml 1.575 ml
    50 mM 0.032 ml 0.158 ml 0.315 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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