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• 产品描述： Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

• 靶点： Bovine dopamine-beta-hydroxylase:8.5 nM;Human dopamine-beta-hydroxylase:9 nM;Hydroxylase

• 体内研究：
  在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复

• 动物实验： Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs) Dosages: ≤100 mg/kg Administration: 口服给药

• 参考文献：
  1. Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. 1997, 121(8), 1803-1809. 2. Stanley WC, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1998, 31(6), 963-970. 3. Sabbah HN, et al. Circulation. 2000, 102(16), 1990-1995. 4. Schroeder JP, et al. Neuropsychopharmacology. 2010, 35(12), 2440-2449.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.014 ml	15.069 ml	30.138 ml
  5 mM	0.603 ml	3.014 ml	6.028 ml
  10 mM	0.301 ml	1.507 ml	3.014 ml
  50 mM	0.06 ml	0.301 ml	0.603 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *