S80480 |
FTI-277 (hydrochloride) |
源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述: FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症
- 靶点: FTase(Cell-free assay):500 pM;Apoptosis;Transferase;Ras
- 体内研究:
在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内,FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症
- 细胞实验: Cell lines: 8226,U266,和 H929 多发性骨髓瘤细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 细胞以8000–14 000细胞/孔接种于96孔板。建立FTI-277的剂量响应曲线,细胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范围内两倍连续稀释的培养液中培养96小时。然后连续药物接触,并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓒络合物用DMSO溶解,吸光度在540 nm下测量。IC50s 和 95%置信区间通过剂量反应曲线线性部分的回归分析计算
- 动物实验: Animal Models: HBV/HDV-转基因的 FVB 小鼠 Dosages: 50 mg/kg/d Administration: i.p.
- 参考文献:
1. Lerner EC, et al. J Biol Chem. 1995, 270(45), 26802-26806. 2. Bernhard EJ, et al. Cancer Res. 1996, 56(8), 1727-1730. 3. Bolick SC, et al. Leukemia. 2003, 17(2), 451-457 4. Pirompul N, et al. Neurosci Lett. 2013, 545, 138-143. 5. Bordier BB, et al. J Clin Invest. 2003, 112(3), 407-414.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol、H2O
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.066 ml 10.329 ml 20.658 ml 5 mM 0.413 ml 2.066 ml 4.132 ml 10 mM 0.207 ml 1.033 ml 2.066 ml 50 mM 0.041 ml 0.207 ml 0.413 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)