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S80499

Tegaserod Maleate

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Tegaserod Maleate
  • 别名:
  • 马来酸替加色罗;2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-N-戊基卡巴肼马来酸盐;Tegaserod Maleate; Tegaserod maleate;
  • CAS号:
  • 189188-57-6
  • 分子式:
  • C20H27N5O5
  • 分子量:
  • 417.46
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  • 产品描述: Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) is an orally active serotonin receptor 4 (HTR4; 5-HT4R) agonist and a 5-HT2B receptor antagonist. Tegaserod maleate has pKis of 7.5, 8.4 and 7.0 for human recombinant 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors, respectively. Tegaserod maleate causes tumor cell apoptosis, blunts PI3K/Akt/mTOR signaling and decreases S6 phosphorylation. Tegaserod maleate has anti-tumor activity and has the potential for irritable bowel syndrome (IBS) research
  • 靶点: 5-HT4 Receptor;5-HT2B Receptor;5-HTReceptor
  • 体内研究:
    马来酸替加色罗 (SDZ-HTF-919; 5 mg/kg/天; 腹腔注射; 连续五天) 在体内延迟肿瘤生长、减少转移、增加存活率并抑制 p-S6。 马来酸替加色罗 (0.1-2.0 mg/kg; 胃负荷前 15 分钟腹腔注射) 显着加速 db/db 小鼠的胃葡萄糖排空率,在 0.1mg/kg 的情况下将 30 分钟时留在胃中的膳食部分减少80% .
  • 参考文献:
    1. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38. 2. M D Crowell, et al. The effects of tegaserod, a 5-HT receptor agonist, on gastric emptying in a murine model of diabetes mellitus. Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):738-43. 3. D T Beattie, et al. The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):549-60.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  35  mg/mL  (83.84  mM)    H2O  :  1  mg/mL  (2.40  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.395 ml 11.977 ml 23.954 ml
    5 mM 0.479 ml 2.395 ml 4.791 ml
    10 mM 0.24 ml 1.198 ml 2.395 ml
    50 mM 0.048 ml 0.24 ml 0.479 ml
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