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S80511

KYA1797K

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • KYA1797K
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1956356-56-1
  • 分子式:
  • C17H11KN2O6S2
  • 分子量:
  • 442.50734
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM
  • 靶点: Wnt/β-catenin(in HEK293 cells):0.75 μM;Wnt/beta-catenin
  • 体外研究:
    KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性,但对其他癌症相关信号通路无影响,如Notch、TGFβ信号通路。因此,KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力,而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中(CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞)以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象
  • 体内研究:
    在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中,通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中,肝脏的重量没有发生改变,也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此, KYA1797K具有抗肿瘤效果
  • 细胞实验: Cell lines: CRC细胞系:SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞. Concentrations: 25 μM Incubation Time: 72 h Method: 为了检测细胞增殖,将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板,D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时;在96孔板中,细胞接种密度为3×103/孔。24小时后,用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液,37℃孵育2小时后,移除培养基获得不溶的紫色甲瓒,并将它们置于1 ml(24孔)或200 μL(96孔)的DMSO中1小时。每24小时测定其在590 nm处的吸光值
  • 动物实验: Animal Models: 具有异种移植瘤的小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: 腹腔注射
  • 参考文献:
    1. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016, 12(8):593-600.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.26 ml 11.299 ml 22.598 ml
    5 mM 0.452 ml 2.26 ml 4.52 ml
    10 mM 0.226 ml 1.13 ml 2.26 ml
    50 mM 0.045 ml 0.226 ml 0.452 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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