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S80545

KNK437

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • KNK437
  • 别名:
  • CAS号:
  • 218924-25-5
  • 分子式:
  • C13H11NO4
  • 分子量:
  • 245.2307
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成
  • 靶点: HSP105;HSP72;HSP40;HSP
  • 体外研究:
    在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累
  • 体内研究:
    KNK437(200 mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效
  • 细胞实验: Cell lines: COLO 320DM细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前,细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后,细胞用PBS洗一次,在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示
  • 动物实验: Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射
  • 参考文献:
    1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 4.078 ml 20.389 ml 40.778 ml
    5 mM 0.816 ml 4.078 ml 8.156 ml
    10 mM 0.408 ml 2.039 ml 4.078 ml
    50 mM 0.082 ml 0.408 ml 0.816 ml
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