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• 产品描述： ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM

• 靶点： TrkB:10 nM(Kd);Trkreceptor

• 体外研究：
  ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用

• 体内研究：
  在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药

• 细胞实验： Cell lines: nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: ~3 天 Method: 分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天

• 动物实验： Animal Models: 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 Dosages: 0.5 毫克/千克 Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Cazorla M, et al. Identification of a low–molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857. 2. Chen W, et al. BDNF released during neuropathic pain potentiates NMDA receptors in primary afferent terminals. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454. 3. Zhang JC, et al. Antidepressant effects of TrkB ligands on depression-like behavior and dendritic changes in mice after inflammation. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12 4. Spaeth A, et al. TrkB receptor signaling in the nucleus tractus solitarius mediates the food intake-suppressive effects of hindbrain BDNF and leptin. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252–1260. 5. Leggio GM, et al. Dopamine D3 receptor is necessary for ethanol consumption: an approach with buspirone. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028. 6. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.541 ml
  5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
  10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *