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产品介绍

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂

产品描述：

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂

靶点：

NK-1 receptor;Neurokininreceptor

体外研究：

Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐

体内研究：

Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药

参考文献：

1. Navari RM. Fosaprepitant (MK-0517): a neurokinin-1 receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.995 ml	4.976 ml	9.952 ml
5 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.99 ml
10 mM	0.1 ml	0.498 ml	0.995 ml
50 mM	0.02 ml	0.1 ml	0.199 ml

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参考文献

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