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S80674

Ki16425

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • Ki16425
  • 别名:
  • 3-(4-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoic acid
  • CAS号:
  • 355025-24-0
  • 分子式:
  • C23H23ClN2O5S
  • 分子量:
  • 474.96
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  • 产品描述: Ki16425 (Debio 0719) is a subtype-selective, competitive antagonist of the EDG-family receptors, LPA1 and LPA3 with Kis of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16425 (Debio 0719) reduces the LPA-induced activation of p42/p44 MAPK. Ki16425 can also inhibit LPA-induced dephosphorylation of Yes-associated protein (YAP)/TAZ in HEK293A cells
  • 靶点: Ki: 0.34 μM (LPA1), 0.93 μM (LPA3), 6.5 μM (LPA2);LPAReceptor;LPLReceptor
  • 体内研究:
    Ki16425 (Debio 0719) (1-30 mg/kg; i.p.; at 30 min prior to LPA injection) inhibits LPA-induced neuropathic pain-like behaviors
  • 参考文献:
    1. Ohta H, et al. Ki16425, a subtype-selective antagonist for EDG-family lysophosphatidic acid receptors.Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 994-1005. 2. Moughal NA, et al. Protean agonism of the lysophosphatidic acid receptor-1 with Ki16425 reduces nerve growth factor-induced neurite outgrowth in pheochromocytoma 12 cells. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929. 3. Yu FX, et al. Regulation of the Hippo-YAP pathway by G-protein-coupled receptor signaling. Cell. 2012 Aug 17;150(4):780-91. 4. Ma L, et al. Evidence for lysophosphatidic acid 1 receptor signaling in the early phase of neuropathic pain mechanisms in experiments using Ki-16425, a lysophosphatidic acid 1 receptor antagonist. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.105 ml 10.527 ml 21.054 ml
    5 mM 0.421 ml 2.105 ml 4.211 ml
    10 mM 0.211 ml 1.053 ml 2.105 ml
    50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.421 ml
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