| 产品描述： | RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用 |
| 靶点： |
GTPase;Ras |
| 体外研究： |
在活细胞中，RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM |
| 体内研究： |
在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人肺癌细胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 2-4 周 Method: 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0 mg ml−1四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 H358 异种移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014, 515(7527), 443-447. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.356 ml |
11.78 ml |
23.56 ml |
| 5 mM |
0.471 ml |
2.356 ml |
4.712 ml |
| 10 mM |
0.236 ml |
1.178 ml |
2.356 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.236 ml |
0.471 ml |
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| 注意： |
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