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产品介绍

RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用

产品描述： RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用

靶点： GTPase;Ras

体外研究：
在活细胞中，RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM

体内研究：
在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长

细胞实验： Cell lines: 人肺癌细胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 2-4 周 Method: 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0 mg ml−1四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度

动物实验： Animal Models: 负荷 H358 异种移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：
1. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.

溶解性： soluble in DMSO

保存条件： -20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.356 ml	11.78 ml	23.56 ml
5 mM	0.471 ml	2.356 ml	4.712 ml
10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.356 ml
50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

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参考文献

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