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• 产品描述： TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。

• 靶点： Akt;ERK

• 体内研究：
  TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。

• 动物实验： Animal Models: 雌性nu/nu裸鼠 Dosages: 25, 50, 100 mg/kg Administration: 腹腔处理/口服处理

• 参考文献：
  1. Allen JE, et al. Sci Transl Med, 2013, 5(171), 171ra17.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.587 ml	12.937 ml	25.874 ml
  5 mM	0.517 ml	2.587 ml	5.175 ml
  10 mM	0.259 ml	1.294 ml	2.587 ml
  50 mM	0.052 ml	0.259 ml	0.517 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *