• 产品描述： Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

• 靶点： Androgen Receptor:7.1 nM;AndrogenReceptor

• 体内研究：
  Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响，且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中，SOD和GST活性显著降低，NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。Cyproterone acetate处理，再加上在秋季认为延长白天，对精子活力和形态产生负影响。Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平，也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。

• 细胞实验： Cell lines: T47Dco人类乳腺癌细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 20 小时 Method: 使用T47Dco人类乳腺癌细胞（表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B）评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基，使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解，分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化，用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组，比较两者，使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。

• 动物实验： Animal Models: 阉割的雄性SD大鼠 Dosages: 0.2 mg /kg/day Administration: 皮下注射

• 参考文献：
  1. Sonneveld E, et al. Toxicol Sci. 2005, 83(1), 136-148. 2. Attardi BJ, et al. Mol Cell Endocrinol. 2010, 328(1-2), 16-21. 3. Arafa NM. Pak J Biol Sci. 2010, 13(20), 966-976. 4. Santiago-Moreno J, et al. J Endocrinol. 2012. 5. Aleem M, et al. Contraception. 2005, 71(5), 379-391.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.398 ml	11.992 ml	23.984 ml
  5 mM	0.48 ml	2.398 ml	4.797 ml
  10 mM	0.24 ml	1.199 ml	2.398 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *