| 产品描述： | PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM |
| 靶点： |
PFKFB3(Cell-free assay):207 nM;Glucokinase;Autophagy |
| 体外研究： |
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平 |
| 体内研究： |
在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 59 癌细胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 48小时 Method: 活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次 |
| 动物实验： |
Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。 Dosages: 每3天25 毫克/千克 Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Clem BF, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.842 ml |
19.209 ml |
38.419 ml |
| 5 mM |
0.768 ml |
3.842 ml |
7.684 ml |
| 10 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.842 ml |
| 50 mM |
0.077 ml |
0.384 ml |
0.768 ml |
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| 注意： |
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