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• 产品描述： MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。

• 靶点： Secretase;Aβ(in human SH-SY5Y cells):5 nM;BetaAmyloid;Gamma-secretase

• 体内研究：
  在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。

• 动物实验： Animal Models: 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。 Dosages: ≤240 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Cook JJ, et al. J Neurosci, 2010, 30(19), 6743-6750. 2. Harrison H, et al. Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.258 ml	11.289 ml	22.578 ml
  5 mM	0.452 ml	2.258 ml	4.516 ml
  10 mM	0.226 ml	1.129 ml	2.258 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *