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S80761

TPCA-1

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • TPCA-1
  • 别名:
  • CAS号:
  • 507475-17-4
  • 分子式:
  • C12H10FN3O2S
  • 分子量:
  • 279.29
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: TPCA-1 is a potent and selective inhibitor of IKK-2 with IC50 of 17.9 nM. TPCA-1 is an effective inhibitor of STAT3 phosphorylation, DNA binding, and transactivation.
  • 靶点: IKK-2:17.9 nM (IC50);STAT3 ;Apoptosis;IκB/IKK;STAT
  • 体内研究:
    TPCA-1 (3, 10, or 20 mg/kg, i.p.) results in a dose-dependent reduction in the severity of murine collagen-induced arthritis (CIA). TPCA-1(10 mg/kg, i.p. daily) inhibits growth of NSCLC with EGFR mutation and potentiates antitumor effect of ZD1839 in xenograft models.
  • 参考文献:
    1. Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73. 2. Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm 3. Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (358.05  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.581 ml 17.903 ml 35.805 ml
    5 mM 0.716 ml 3.581 ml 7.161 ml
    10 mM 0.358 ml 1.79 ml 3.581 ml
    50 mM 0.072 ml 0.358 ml 0.716 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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