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S80835

AZD1080

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • 1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-
  • 别名:
  • CAS号:
  • 612487-72-6
  • 分子式:
  • C19H18N4O2
  • 分子量:
  • 334.37
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AZD1080 is a potent and selective GSK3 inhibitor. AZD1080 inhibits recombinant human GSK3α and GSK3β with pKi (IC50) of 8.2 (6.9 nM) and 7.5 (31 nM), respectively.
  • 靶点: GSK-3α:8.2 (pKi);GSK-3β:7.5 (pKi);cdk5:6.4 (pKi);cdk2:5.9 (pKi);cdk1:5.7 (pKi);GSK-3
  • 体内研究:
    The pharmacokinetic analysis in blood after oral administration revealed that AZD1080 has a good oral bioavailability in rats (15-24%) with a half-life of 7.1 h, making AZD1080 attractive for further in vivo testing. The subchronic (3 days) oral treatment with AZD1080 at 4 or 15 μmol/kg significantly blocked the MK-801-induced memory deficit (AZD1080 vs. MK-801, p<0.05 at 4 μmol/kg and p<0.01 at 15 μmol/kg) in mice, raising the hypothesis that longer treatment may be required to prime the synapses to function effectively
  • 参考文献:
    1. Georgievska B, et al. AZD1080, a novel GSK3 inhibitor, rescues synaptic plasticity deficits in rodent brain and exhibits peripheral target engagement in humans. J Neurochem. 2013 May;125(3):446-56.
  • 溶解性: DMSO  :  21.35  mg/mL  (63.85  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.991 ml 14.953 ml 29.907 ml
    5 mM 0.598 ml 2.991 ml 5.981 ml
    10 mM 0.299 ml 1.495 ml 2.991 ml
    50 mM 0.06 ml 0.299 ml 0.598 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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