| 产品描述： | STF-31是一种选择性葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂。 |
| 靶点： |
GLUT1;transporter;Autophagy |
| 体外研究： |
STF-31特异性靶向作用于通过GLUT1的葡萄糖摄取，从而选择性杀死RCCs。STF-31显著抑制VHL-缺失细胞中60%的乳酸产生和胞外酸化，并通过减少葡萄糖转运减少糖酵解。在表达NAPRT1的细胞中，STF-31通过抑制NAMPT酶活性表现出细胞毒性。STF-31对hPSCs是有毒的，并且足以从混合的培养物中选择性清除hPSCs |
| 体内研究： |
在VHL缺失且负荷RCC异种移植物的小鼠中，更易于溶解的STF-31 (11.6 mg/kg, i.p.)类似物显著延缓肿瘤生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: RCC4/VHL 和 RCC4 细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 4天 Method: 对于XTT试验，5000细胞接种到96孔板。第二天，载体(DMSO)或药物通过连续稀释加入。4天后，将培养基抽吸，加入XTT溶液(0.3 mg/ml XTT，2.65 μg/ml N-甲基吩嗪甲基硫酸盐的无酚红培养基)，板在37°C下培养1-2小时。XTT的代谢通过测量450 nm下吸光度定量。IC50s试验线性内插法计算。所有条件以一式三份测量，每个实验以一式两份或一式三份进行 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷VHL-缺失的 RCC 异种移植物的小鼠 Dosages: 11.6 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Chan DA, et al. Targeting GLUT1 and the Warburg effect in renal cell carcinoma by chemical synthetic lethality. Sci Transl Med. 2011, 3(94), 94ra70. 2. Adams DJ, et al. NAMPT is the cellular target of STF-31-like small-molecule probes. ACS Chem Biol. 2014, 9(10), 2247-2254. 3. Boheler KR, et al. A human pluripotent stem cell surface N-glycoproteome resource reveals markers, extracellular epitopes, and drug targets. Stem Cell Reports. 2014, 3(1), 185-203. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.361 ml |
11.806 ml |
23.611 ml |
| 5 mM |
0.472 ml |
2.361 ml |
4.722 ml |
| 10 mM |
0.236 ml |
1.181 ml |
2.361 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.236 ml |
0.472 ml |
|
| 注意： |
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