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• 产品描述： Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂

• 靶点： Stat3;STAT

• 体外研究：
  Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能，并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新，IC50范围为0.291~1.19 μM，而对正常干细胞没有抑制作用

• 体内研究：
  在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长，复发和转移

• 细胞实验： Cell lines: 肿瘤干细胞 U87-MG，U118，COLO205，DLD1，SW480，HCT116，FaDu，ACHN，SNU-475，Huh7，HepG2，H1975，A549，H460，CAOV-3，SW-626，PaCa2 Concentrations: ~2 μM Incubation Time: 72小时 Method: 对于各种癌症干细胞，将球体解离，并在癌症干细胞培养条件下接种到镀层96孔板。培养72小时后，孔中加入指示剂量的化合物。加入72小时或24小时后，将CellTiter-Glo 2.0加入每个孔，荧光根据制造商的描述测量。IC50值使用GraphPad Prism软件通过将四参数剂量响应曲线拟合到标准数据计算。大部分细胞以5,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用指示浓度的化合物处理。存活率在72小时根据如上所述测定

• 动物实验： Animal Models: 负荷 PaCa-2 移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Li Y, et al. Suppression of cancer relapse and metastasis by inhibiting cancer stemness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015, 112(6), 1839-1844.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	4.163 ml	20.815 ml	41.63 ml
  5 mM	0.833 ml	4.163 ml	8.326 ml
  10 mM	0.416 ml	2.082 ml	4.163 ml
  50 mM	0.083 ml	0.416 ml	0.833 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *