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S80996

ADL5859 HCl

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • ADL5859 HCl
  • 别名:
  • N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐;Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)
  • CAS号:
  • 850173-95-4
  • 分子式:
  • C24H28N2O3·HCl
  • 分子量:
  • 428.96
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: ADL-5859 (compound 20) is a selective and orally active δ opioid receptor (DOR) agonist with an Ki and an EC50 value of 0.84 and 20 nM, respectively. ADL-5859 also shows inhibitory activity to hERG channel with an IC50 value of 78 μM. ADL-5859 can be used for the research of pain
  • 靶点: IC50: 78 μM (hERG channel), 43 μM (CYP2D6);OpioidReceptor
  • 体内研究:
    ADL-5859 (0.3-10 mg/kg; p.o. once) reverses hyperalgesia in inflamed paw of rats and shows robust antidepressant-like activity
  • 参考文献:
    1. Le Bourdonnec B, et al. Potent, orally bioavailable delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl)benzamide (ADL5859). J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):5893-6. 2. Le Bourdonnec B, et al. Spirocyclic delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-3-hydroxy-4-(spiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl) benzamide (ADL5747).J Med Chem. 2009 Sep 24;52(18):5685-702.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.331 ml 11.656 ml 23.312 ml
    5 mM 0.466 ml 2.331 ml 4.662 ml
    10 mM 0.233 ml 1.166 ml 2.331 ml
    50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.466 ml
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