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S81094

AT13387

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • AT13387
  • 别名:
  • (2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)isoindolin-2-yl)methanone
  • CAS号:
  • 912999-49-6
  • 分子式:
  • C24H31N3O3
  • 分子量:
  • 409.52
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  • 产品描述:

    Onalespib (AT13387) is a long-acting second-generation Hsp90 inhibitor with a Kd of 0.71 nM.

  • 靶点: HSP90:0.71 nM (Kd);HSP
  • 体内研究:
    Onalespib (60 mg/kg, ip 3 days on and 3 days off for four cycles) shows antitumor activity in nude BALB/c mice bearing early stage HCT116 human colon carcinoma xenografts. Onalespib (40 or 60 mg/kg, i.p.) induces significant differences in EFS distribution compared to controls in 17% evaluable solid tumor xenografts, but in none of the ALL xenografts
  • 参考文献:
    1. Woodhead AJ, et al. Discovery of (2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-[5-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-1,3-dihydroisoindol-2-yl]methanone (AT13387), a novel inhibitor of the molecular chaperone Hsp90 by fragment based drug design. J Med Chem. 2010 Aug 26;53 2. Kang MH, et al. Initial testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 inhibitor, by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2012 Jul 15;59(1):185-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.442 ml 12.209 ml 24.419 ml
    5 mM 0.488 ml 2.442 ml 4.884 ml
    10 mM 0.244 ml 1.221 ml 2.442 ml
    50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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