| 产品描述： | Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM |
| 靶点： |
5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); human noradrenergic α1B(Cell-free assay):0.17 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki); α2C receptors(Cell-free assay):0.59 nM(Ki);DopamineReceptor; 5-HTReceptor; AdrenergicReceptor |
| 体外研究： |
Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用 |
| 体内研究： |
Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍 |
| 细胞实验： |
Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 将细胞接种于细胞板后24小时，将培养基更换为DMEM培养基，包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子，加入不同浓度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，进行形态测定分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: ICR雄性小鼠 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. 2. Yoshimi N, et al. Effects of brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator, on phencyclidine-induced cognitive deficits in mice: a role for serotonin 5-HT1A receptors. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.306 ml |
11.532 ml |
23.065 ml |
| 5 mM |
0.461 ml |
2.306 ml |
4.613 ml |
| 10 mM |
0.231 ml |
1.153 ml |
2.306 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.231 ml |
0.461 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京