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• 产品描述： MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

• 靶点： c-Met (M1250T):0.4 nM;c-Met (Y1235D):0.5 nM;c-Met (Y1230H):1.0 nM;c-Met (N1100):1.5 nM;c-Met (Y1230C):1.5 nM;c-Met:2.5 nM;RON:7 nM;FLT1:10 nM;FLT3:22 nM;PDGFRβ:22 nM;Mer:24 nM;FGFR2:39 nM;KDR:44 nM;TrkA:46 nM;FGFR3:50 nM;TrkB:61 nM;FGFR1:65 nM;FLT4:78 nM;DRAK1:199 nM;JAK2:225 nM;c-Met/HGFR

• 体内研究：
  MK-2461治疗显着抑制在GTL-16 肿瘤中c-Met（y1349）磷酸化，IC 50 ~ 1μM。口服MK-2461剂量为10mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg，每日两次，或200mg/kg，每日一次。口服处理可有效抑制GTL-16移植小鼠模型中肿瘤生长，抑制率分别为62%，77%，75%，和90%。同样，MK-2461处理含c-Met单核苷酸突变T3936C和T3997C的NI H3T 3肿瘤细胞，剂量为134 mg/kg，每天两次，抑制率分别为78%和62%。

• 细胞实验： Cell lines: SW480, HT29, SW620, Colo 205, HCT116, HCT15, Colo 201, SCC-9, H1993, H1048, GTL-16, SNU15, 等等。 Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为 ~100 μM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞用不同浓度的MK-2461处理 72小时。使用ViaLight PLUS 试剂盒检测肿瘤细胞活性。

• 动物实验： Animal Models: GTL-16细胞或c - Met突变转化 NI H3T 3细胞移植于雌性CD-1 nu/nu 小鼠。 Dosages: ~134 mg/kg Administration: 口服一日两次

• 参考文献：
  1. Pan BS, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1524-1533. 2. Park YW, et al. Anal Biochem, 1999, 269(1), 94-104.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.018 ml	10.09 ml	20.18 ml
  5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.036 ml
  10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
  50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *