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• 产品描述： KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用

• 靶点： mTORC1(Cell-free assay):~10 nM;mTORC2(Cell-free assay):~10 nM;mTOR

• 体内研究：
  Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中，抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而，在动物研究中，Ku0063794没有temsirolimus有效，可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用，能在异种移植瘤中减少血管生成，而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF

• 细胞实验： Cell lines: 野生型和mLST8缺陷型MEFs Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~3 μM Incubation Time: 24, 48, 和72 小时 Method: 使用KU-0063794 处理细胞 24, 48, 和72 小时，每24小时更换一次培养基，加入新鲜溶解的KU-0063794。为了测量细胞生长，使用PBS冲洗细胞一次，然后与4% (v/v) 多聚甲醛在 PBS混合15分钟。用水冲洗一次后，使用溶于 10% 乙醇的0.1% 结晶紫对细胞染色20分钟，然后用水冲洗三次。 使用0.5 mL 10% (v/v) 乙酸从细胞中抽提结晶紫20分钟。然后洗脱液在水中按1:10稀释，然后在 590 nm 处测量吸光值。为了测量细胞周期分布，通过胰蛋白酶化作用收集细胞，然后在PBS中冲洗一次，再悬浮于冰冻70% (v/v)乙醇中。细胞在 PBS和 1% (w/v) BSA中冲洗两次，再在 PBS 和含 50 g/mL 碘化丙啶和 50 g/mL RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色 20分钟。使用FACSCalibur流式细胞仪和CellQuest软件检测细胞中DNA含量。在线性标度上测量红色荧光(585 nm)，进行脉冲宽度分析用于排除双峰值。使用FlowJo软件测定细胞周期分布。

• 动物实验： Animal Models: Nu/Nu裸鼠 Dosages: 8 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29 2. Zhang H, et al. PLoS One. 2013, 8(1):e54918.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： 2-8℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.148 ml	10.74 ml	21.48 ml
  5 mM	0.43 ml	2.148 ml	4.296 ml
  10 mM	0.215 ml	1.074 ml	2.148 ml
  50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *