产品描述: PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍 |
靶点:
p110δ(Cell-free assay):15 nM; p110β(Cell-free assay):1078 nM;DNA-PK; PI3K; mTOR |
体外研究:
PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用 |
体内研究:
在小鼠模型中,PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ,而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+;p53R172H/+;PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中,PI-3065延长存活,并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率 |
细胞实验:
Cell lines: 4T1 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后,测定其增殖情况,培养48小时后,清洗并MTS着色 |
动物实验:
Animal Models: 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠 Dosages: 75 mg/kg,每天一次 Administration: p.o. |
参考文献:
1. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014, 510(7505), 407-411. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.974 ml |
9.869 ml |
19.738 ml |
5 mM |
0.395 ml |
1.974 ml |
3.948 ml |
10 mM |
0.197 ml |
0.987 ml |
1.974 ml |
50 mM |
0.039 ml |
0.197 ml |
0.395 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |