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产品介绍

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍

产品描述：

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍

靶点：

p110δ(Cell-free assay):15 nM; p110β(Cell-free assay):1078 nM;DNA-PK; PI3K; mTOR

体外研究：

PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用

体内研究：

在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ，而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中，PI-3065延长存活，并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率

细胞实验：

Cell lines: 4T1 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后，测定其增殖情况，培养48小时后，清洗并MTS着色

动物实验：

Animal Models: 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠 Dosages: 75 mg/kg，每天一次 Administration: p.o.

参考文献：

1. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014, 510(7505), 407-411.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

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参考文献

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