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• 产品描述： XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.

• 靶点： Apoptosis;DNA-PK;PI3K;PI3K

• 体内研究：
  XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。用XL147处理导致PI3K的剂量依赖性抑制。抑制细胞凋亡的同时,XL147诱导细胞周期蛋白D1和pRB的减少和CDK抑制剂p27KIPI水平的增加,但是在总的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平没有可检测到的变化。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244的剂量依赖性减少。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在一组HER2过表达人乳腺癌细胞系中,用XL147处理消除AKT和S6磷酸化,但也诱导HER??3和其他RTK的表达和磷酸化。在HER2 +细胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制剂曲妥珠单抗或拉帕替尼共处理可增强XL147诱导的细胞死亡和对pAKT和pS6的抑制作用

• 细胞实验： Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)

• 参考文献：
  1.2010 ASCO Annual Meeting 2.Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.

• 溶解性： DMSO:22.45  mg/mL(50.1  mM)    Ethanol:<1  mg/mL    H2O:<1  mg/mL

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.23 ml	11.148 ml	22.296 ml
  5 mM	0.446 ml	2.23 ml	4.459 ml
  10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.23 ml
  50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *