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S81163

XL147

源叶(MedMol) 96%
  • 英文名:
  • XL147
  • 别名:
  • XL 147;N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺
  • CAS号:
  • 956958-53-5
  • 分子式:
  • C21H16N6O2S2
  • 分子量:
  • 448.52
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.
  • 靶点: Apoptosis;DNA-PK;PI3K;PI3K
  • 体内研究:
    XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。用XL147处理导致PI3K的剂量依赖性抑制。抑制细胞凋亡的同时,XL147诱导细胞周期蛋白D1和pRB的减少和CDK抑制剂p27KIPI水平的增加,但是在总的或切割的多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)上水平没有可检测到的变化。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244的剂量依赖性减少。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在一组HER2过表达人乳腺癌细胞系中,用XL147处理消除AKT和S6磷酸化,但也诱导HER??3和其他RTK的表达和磷酸化。在HER2 +细胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制剂曲妥珠单抗或拉帕替尼共处理可增强XL147诱导的细胞死亡和对pAKT和pS6的抑制作用
  • 细胞实验: Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)
  • 参考文献:
    1.2010 ASCO Annual Meeting 2.Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.
  • 溶解性: DMSO:22.45  mg/mL(50.1  mM)    Ethanol:<1  mg/mL    H2O:<1  mg/mL
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.23 ml 11.148 ml 22.296 ml
    5 mM 0.446 ml 2.23 ml 4.459 ml
    10 mM 0.223 ml 1.115 ml 2.23 ml
    50 mM 0.045 ml 0.223 ml 0.446 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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