| 产品描述： | BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂 |
| 靶点： |
cIAP;XIAP;IAP |
| 体外研究： |
BV6抑制HCC193 NSCLC细胞的细胞活性，IC50 为 7.2 μM，在HCC193 和H460细胞系引起细胞凋亡，并通过分别激活裂解的caspase-8 和caspase-9显著增加这些细胞系的放射敏感性。 在不成熟的树突细胞中，BV-6治疗导致经典的NF-kB通路适度激活。 此外，BV-6增加CIK细胞介导的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固体肿瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也会增强外周血单核细胞的凋亡，并且对免疫细胞限制其细胞毒性潜能具有显著的抑制作用 |
| 体内研究： |
BV6 is an IAP antagonist. |
| 细胞实验： |
Cell lines: HCC193 和 H460 细胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞活性使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试剂盒进行测定。5000细胞/孔以一式三份接种于96孔板。细胞附着在孔壁之后，将逐渐增加浓度的BV6加入不同的孔中。对照组暴露于相同浓度的DMSO。24小时后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮湿的5% CO2中培养2小时后，板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。单个样品的相对细胞活性通过将它们的吸光度与相应的对照组归一化进行计算。IC50值使用Prism 5.01计算。对于TNFα中和抗体试验，10 μg/mL infliximab存在或不存在下，细胞暴露于1和5 μM BV6，测定在24小时后进行。板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据 |
| 动物实验： |
Animal Models: Female BALB/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011, 6(11), 1801-1809. 2. Müller-Sienerth N, et al. SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes and maturation of monocyte-derived dendritic cells. PLoS One. 2011, 6(6), e21556 3. Rettinger E, et al. SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr. 2014, 18, 2:75. 4. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0.829 ml |
4.147 ml |
8.295 ml |
| 5 mM |
0.166 ml |
0.829 ml |
1.659 ml |
| 10 mM |
0.083 ml |
0.415 ml |
0.829 ml |
| 50 mM |
0.017 ml |
0.083 ml |
0.166 ml |
|
| 注意： |
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