| 产品描述： | Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2 |
| 靶点： |
Akt1(Cell-free assay):0.08 nM(Ki); Akt2(Cell-free assay):2 nM(Ki); Akt3(Cell-free assay):2.6 nM(Ki);ROCK; Akt; PKC |
| 体外研究： |
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 |
| 体内研究： |
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI |
| 细胞实验： |
Cell lines: 血液病细胞系和实体肿瘤癌细胞系 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行，以测量0-30 μM化合物引起的生长抑制，细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷SKOV3或BT474肿瘤的雌性无胸腺裸鼠和 SCID小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One, 2014, 9(6):e100880. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.34 ml |
11.701 ml |
23.401 ml |
| 5 mM |
0.468 ml |
2.34 ml |
4.68 ml |
| 10 mM |
0.234 ml |
1.17 ml |
2.34 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.234 ml |
0.468 ml |
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| 注意： |
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