| 产品描述： | MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂，其IC50为 5.84 μM |
| 靶点： |
MALT1(cell-free assay):5.84 μM;MALT |
| 体外研究： |
MI-2抑制ABC-DLBCL 细胞系中MALT1功能，具有良好的细胞渗透性。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系，U2932 和 HLY-1，两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2具有耐药性 |
| 体内研究： |
MI-2 (350 毫克/千克)对小鼠是无毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)强效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长，而对OCI-Ly1肿瘤的生长没有作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1，以及两种 GCB-DLBCL细胞系；MALT1依赖性细胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 细胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制，计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一，结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.194 ml |
10.972 ml |
21.943 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.194 ml |
4.389 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.097 ml |
2.194 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.439 ml |
|
| 注意： |
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