产品描述: MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂,其IC50为 5.84 μM |
靶点:
MALT1(cell-free assay):5.84 μM;MALT |
体外研究:
MI-2抑制ABC-DLBCL 细胞系中MALT1功能,具有良好的细胞渗透性。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用,在HBL-1,TMD8,OCI-Ly3,和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2,0.5,0.4,和0.4μM,而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系,U2932 和 HLY-1,两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2具有耐药性 |
体内研究:
MI-2 (350 毫克/千克)对小鼠是无毒的。MI-2 (25毫克/千克/天,腹腔注射)强效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长,而对OCI-Ly1肿瘤的生长没有作用 |
细胞实验:
Cell lines: 不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1,以及两种 GCB-DLBCL细胞系;MALT1依赖性细胞系: HBL-1,TMD8,OCI-Ly3,以及 OCI-Ly10 细胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制,计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一,结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值 |
动物实验:
Animal Models: 负荷人HBL-1,TMD8,或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射 |
参考文献:
1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824. |
溶解性:
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.194 ml |
10.972 ml |
21.943 ml |
5 mM |
0.439 ml |
2.194 ml |
4.389 ml |
10 mM |
0.219 ml |
1.097 ml |
2.194 ml |
50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.439 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |