产品描述: | Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞 |
靶点: |
TRK;Apoptosis; Trkreceptor |
体外研究: |
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期 |
体内研究: |
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限 |
细胞实验: |
Cell lines: Ba/F3细胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物(DMSO;ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM)处理5小时后进行裂解,然后进行Werstern blot分析 |
动物实验: |
Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服 |
参考文献: |
1. Ghilardi JR, et al. Administration of a tropomyosin receptor kinase inhibitor attenuates sarcoma-induced nerve sprouting, neuroma formation and bone cancer pain. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Oncogenic and drug-sensitive NTRK1 rearrangements in lung cancer. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.899 ml |
9.496 ml |
18.993 ml |
5 mM |
0.38 ml |
1.899 ml |
3.799 ml |
10 mM |
0.19 ml |
0.95 ml |
1.899 ml |
50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.38 ml |
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注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |