| 产品描述： | BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1 |
| 靶点： |
HIF-1:(Cell-free assay);Ferroptosis; HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF |
| 体外研究： |
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖 |
| 体内研究： |
在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系 H460 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2.000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷肺癌 H460 异种移植物的小鼠 Dosages: ~4 毫克/千克/天 Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Ellinghaus P, et al. BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624. |
| 溶解性： |
Soluble in Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.903 ml |
9.514 ml |
19.029 ml |
| 5 mM |
0.381 ml |
1.903 ml |
3.806 ml |
| 10 mM |
0.19 ml |
0.951 ml |
1.903 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.381 ml |
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| 注意： |
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