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• 产品描述： BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1

• 靶点： HIF-1:(Cell-free assay);Ferroptosis; HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

• 体外研究：
  BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖

• 体内研究：
  在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平

• 细胞实验： Cell lines: 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系 H460 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2.000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定

• 动物实验： Animal Models: 负荷肺癌 H460 异种移植物的小鼠 Dosages: ~4 毫克/千克/天 Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Ellinghaus P, et al. BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.

• 溶解性： Soluble  in  Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.903 ml	9.514 ml	19.029 ml
  5 mM	0.381 ml	1.903 ml	3.806 ml
  10 mM	0.19 ml	0.951 ml	1.903 ml
  50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *