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• 产品描述： AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1

• 靶点： BACE1(Cell-free assay):26.1 nM(Ki);Beta-Secretase; BACE

• 体外研究：
  在SH-SY5Y细胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50为4.8 nM，并减少了sAPPβ的形成，IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元，N2A细胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9，32.2，和24.8 nM 。在体外，AZD3839也会引起BACE1抑制，细胞试验中IC50值为16.7 nM

• 体内研究：
  在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中，AZD3839也会抑制Aβ产生

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6 小鼠 Dosages: 69 mg/kg 每天 Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Jeppsson F, et al. Discovery of AZD3839, a potent and selective BACE1 inhibitor clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease. J Biol Chem. 2012, 287(49), 41245-41257. 2. Swahn BM, et al. Design and synthesis of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme (BACE1) inhibitors with in vivo brain reduction of β-amyloid peptides. J Med Chem. 2012, 55(21), 9346-936

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.318 ml	11.59 ml	23.18 ml
  5 mM	0.464 ml	2.318 ml	4.636 ml
  10 mM	0.232 ml	1.159 ml	2.318 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.464 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *