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S81253

GS 9973

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • GS 9973
  • 别名:
  • Entospletinib [INN]; Entospletinib; S7523; GS-9973-25mg; GS-9973-5mg; GS-9973-10mg; UNII-6I3O3W6O3B;
  • CAS号:
  • 1229208-44-9
  • 分子式:
  • C23H21N7O
  • 分子量:
  • 411.46
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Entospletinib (GS-9973) is an orally bioavailable, selective Syk inhibitor with an IC50 of 7.7 nM.
  • 靶点: IC50: 7.7 nM (Syk);Syk
  • 体内研究:
    Entospletinib (GS-9973) (1 mg/kg, p.o.) shows moderate to high bioavailability in rat and dog. In a rat collagen-induced arthritis model, Entospletinib (GS-9973) (1-10 mg/kg, p.o.) significantly inhibits ankle inflammation. Moreover, Entospletinib (GS-9973) also shows disease-modifying activity in multiple histological measurements, including inhibition of pannus formation, cartilage damage, bone resorption, and peritosteal bone formation with ED50 ranging from 1.2 to 3.9 mg/kg
  • 参考文献:
    1. Currie KS, et al. Discovery of GS-9973, a Selective and Orally Efficacious Inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2014 May 8;57(9):3856-73. 2. Burke RT, et al. A potential therapeutic strategy for chronic lymphocytic leukemia by combining Idelalisib and GS-9973, a novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor. Oncotarget. 2014 Feb 28;5(4):908-15.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.43 ml 12.152 ml 24.304 ml
    5 mM 0.486 ml 2.43 ml 4.861 ml
    10 mM 0.243 ml 1.215 ml 2.43 ml
    50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.486 ml
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