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• 产品描述： SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标

• 靶点： Met ;Mer ;YES ;RET; FLT3 ;FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAMReceptor; Src

• 体外研究：
  SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶

• 体内研究：
  SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用

• 细胞实验： Cell lines: HEK-293细胞 Concentrations: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L Incubation Time: 10分钟 Method: HEK-293细胞通过电转，瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒，将细胞于标准培养基（+10% FBS）中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟，细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激

• 动物实验： Animal Models: 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） Dosages: 10, 25, 50 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Myers SH, et al. AXL Inhibitors in Cancer: A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2016, 59(8):3593-608. 2. Byers LA, et al. An epithelial-mesenchymal transition gene signature predicts resistance to EGFR and PI3K inhibitors and identifies Axl as a therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance. Clin Cancer Res. 2013, 19(1):279-90.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.195 ml	10.976 ml	21.952 ml
  5 mM	0.439 ml	2.195 ml	4.39 ml
  10 mM	0.22 ml	1.098 ml	2.195 ml
  50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.439 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *