| 产品描述： | SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标 |
| 靶点： |
Met ;Mer ;YES ;RET; FLT3 ;FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAMReceptor; Src |
| 体外研究： |
SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶 |
| 体内研究： |
SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HEK-293细胞 Concentrations: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L Incubation Time: 10分钟 Method: HEK-293细胞通过电转，瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒，将细胞于标准培养基（+10% FBS）中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟，细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激 |
| 动物实验： |
Animal Models: 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） Dosages: 10, 25, 50 mg/kg Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Myers SH, et al. AXL Inhibitors in Cancer: A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2016, 59(8):3593-608. 2. Byers LA, et al. An epithelial-mesenchymal transition gene signature predicts resistance to EGFR and PI3K inhibitors and identifies Axl as a therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance. Clin Cancer Res. 2013, 19(1):279-90. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.195 ml |
10.976 ml |
21.952 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.195 ml |
4.39 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.098 ml |
2.195 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.439 ml |
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| 注意： |
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