SR12813 99%

Tetraethyl 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethenyl-1,1-bisphosphonate; SRL; HTMT dimaleate; 1ilh; 4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol

源叶(MedMol)
S81272
126411-39-0
C24H42O7P2
504.5336
;BIDD:PXR0009;
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产品介绍

SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂
产品描述: SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂
靶点: pregnane X receptor; HMG-CoA reductase:850 nM;HMG-CoAReductase; Autophagy
体外研究: SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂,EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中,IC50为1.2 μM,但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性,IC50为0.85 μM,它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速,T1/2=10 min
体内研究: SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平
细胞实验: Cell lines: HepG2细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 21 h Method: 在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813,处理Hep G2细胞21小时,提取mRNA进行Northern blotting分析。
动物实验: Animal Models: 比格犬 Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服
参考文献: 1. Jones SA, et al. The pregnane X receptor: a promiscuous xenobiotic receptor that has diverged during evolution. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. SR-12813 lowers plasma cholesterol in beagle dogs by decreasing cholesterol biosynthesis. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.982 ml 9.91 ml 19.82 ml
5 mM 0.396 ml 1.982 ml 3.964 ml
10 mM 0.198 ml 0.991 ml 1.982 ml
50 mM 0.04 ml 0.198 ml 0.396 ml
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