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• 产品描述： SR-12813是孕烷X受体（PXR）的激动剂

• 靶点： pregnane X receptor; HMG-CoA reductase:850 nM;HMG-CoAReductase; Autophagy

• 体外研究：
  SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂，EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中，IC50为1.2 μM，但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性，IC50为0.85 μM，它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min

• 体内研究：
  SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平

• 细胞实验： Cell lines: HepG2细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 21 h Method: 在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，处理Hep G2细胞21小时，提取mRNA进行Northern blotting分析。

• 动物实验： Animal Models: 比格犬 Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Jones SA, et al. The pregnane X receptor: a promiscuous xenobiotic receptor that has diverged during evolution. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. SR-12813 lowers plasma cholesterol in beagle dogs by decreasing cholesterol biosynthesis. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.982 ml	9.91 ml	19.82 ml
  5 mM	0.396 ml	1.982 ml	3.964 ml
  10 mM	0.198 ml	0.991 ml	1.982 ml
  50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *