产品描述: | GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM |
靶点: |
LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy; LRRK2; Autophagy |
体外研究: |
在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中,GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞,GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮,并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导,诱导线粒体自噬。 |
体内研究: |
在体内,GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用 |
参考文献: |
1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存条件: |
-20℃ |
配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.504 ml |
12.518 ml |
25.036 ml |
5 mM |
0.501 ml |
2.504 ml |
5.007 ml |
10 mM |
0.25 ml |
1.252 ml |
2.504 ml |
50 mM |
0.05 ml |
0.25 ml |
0.501 ml |
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注意: |
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